4月30日美国FDA宣布，因存在严重和潜在致命的肝损伤风险，对托伐普坦（Samsca，大冢美国制药）的使用实施新的限制。

　　托伐普坦的适应证为治疗有临床意义的高容量性及等容量性低钠血症，包括心力衰竭（心衰）患者，使用不应超过30天。不应用于有潜在肝脏疾病如肝硬化的患者，FDA称，这些患者死亡、严重肝损伤和潜在需肝移植风险增高。此外，FDA还提醒医疗专业人员，怀疑有肝损伤的患者应立即停药。临床医生需对报告疲劳、厌食、右上腹不适、尿色深、黄疸或任何其他可能提示肝损伤症状的患者检查肝功能。

　　托伐普坦在获得批准时接受包装警告，需在医院密切监测血钠的情况下启动或再次启动治疗。

　　FDA的警告基于一项为期3年的双盲、安慰剂对照试验，入选来自开放试验的1400例常染色体显性多囊性肾病（ADPKD）患者。3例托伐普坦治疗的患者血清谷丙转氨酶和总胆红素显著增高。该试验中托伐普坦的日最高剂量（早晨90 mg、下午30 mg）超过了批准用于低钠血症的最高剂量（60 mg/d）。

　　托伐普坦是选择性血管加压素V2受体拮抗剂，可治疗有临床意义的高容量性及等容量性低钠血症，包括心衰患者和抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）患者。从2009年5月药物获批至2013年2月，美国大约有4500例门诊患者从零售药店获得16 000张处方。

　　Heartwire 2013